A farmacologia bioquímica usa os métodos de bioquímica, biofísica, biologia molecular, biologia estrutural, biologia celular e fisiologia celular para definir os mecanismos de ação das drogas e como as drogas influenciam o organismo por estudos em animais intactos, órgãos, células, compartimentos subcelulares e indivíduos moléculas de proteína. O farmacologista bioquímico também usa drogas como sondas para descobrir novas informações sobre as vias biossintéticas e de sinalização celular e sua cinética, e investiga como as drogas podem corrigir as anormalidades bioquímicas responsáveis pelas doenças humanas, permitindo assim a elucidação dos mecanismos fisiopatológicos que abrem o caminho para novas descobertas de drogas.
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