O fígado é o principal local de metabolismo de drogas. Embora o metabolismo normalmente inative drogas, alguns metabólitos de drogas são farmacologicamente ativos, às vezes até mais do que o composto original. Uma substância inativa ou fracamente ativa que possui um metabólito ativo é chamada de pró-fármaco, especialmente se projetada para fornecer a porção ativa de forma mais eficaz.
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